Anestetici Locali iniettabili e topici

Anestetici locali iniettabili

           Gli anestetici locali bloccano reversibilmente la trasmissione neurale quando vengono applicati ad un’area circoscritta del corpo.  La cocaina, il primo anestetico locale (introdotto nel 1884), rimane un agente topici efficace, ma è troppo tossico per uso parenterale.  La procaina, introdotta nel 1904, è stato il primo anestetico locale pratico nell’anestesia locale per iniezione ed ha contribuito grandemente a rompere la connessione storica tra odontoiatria e dolore.

            I vasocostrittori sono agenti usati in soluzioni di anestesia locale per ritardare l’assorbimento sistemico dell’anestetico locale dal sito di iniezione.  Nonostante non siano attivi di per sé nel prevenire la trasmissione neurale, i vasocostrittori come epinefrina e amine adrenergiche correlate possono aumentare significativamente la durata ed anche la profondità dell’anestesia.  La vasocostrizione da essi prodotta può anche essere utile nel ridurre il sanguinamento durante le procedure intraorali.

            Chimica e classificazione.  Gli anestetici locali iniettabili consistono di molecole amphiphiliche; ciò significa che si possono dissolvere sia in ambienti acquosi che lipidici.  Una struttura lipofilica ad anello ad una estremità della molecola conferisce liposolubilità, ed un amminogruppo secondario o terziario all’altra estremità permette la idrosolubilità.  Gli anestetici locali per iniezione sono preparati commercialmente come Sali di idrocloruro.

            Due classi principali di anestetici locali iniettabili sono conosciuti: esteri e amidi.  Si distinguono tra di loro per il legame chimico che unisce le due estremità della molecola di farmaco.  I primi anestetici locali, come cocaina e procaina, erano esteri.  Molti anestetici locali introdotti dopo il 1940 sono stati amidi.

            L’uso di anestetici locali iniettabili in odontoiatria è quasi esclusivamente limitato a farmaci di tipo amidico.  Infatti nessun agente estereo è attualmente commercializzato in formulazione odontoiatrica negli Stati Uniti.  Dato il numero delle iniezioni di anestetico locale somministrati in odontoiatria (stimati al minimo in più di 300 milioni ogni anno negli Stati Uniti), è desiderabile avere farmaci con rischio allergico minimo.  Gli anestetici amidici offrono un rischio di allergia significativamente più basso rispetto agli anestetici esterei.  Al contrario, le amidi hanno un rischio in qualche modo più elevato di tossicità sistemica rispetto agli esteri.  In ogni caso, siccome le reazioni tossiche sono correlate alla dose, una aderenza a tecniche iniettive appropriate, tra cui l’uso di volumi minimi di anestetico, minimizza i rischi.  E’ stato anche provato che le formulazioni amidiche sono più efficaci di quelle esteree per ottenere una anestesia intraorale.  Quindi, gli anestetici locali amidici, come vengono usati in odontoiatria, offrono il minore rischio totale ed il massimo beneficio clinico.

            Selezione di un anestetico locale.  La selezione di un anestetico locale per l’uso in procedure dentali si basa su quattro criteri:

1) durata della procedura dentale

2) bisogno di emostasi

3) bisogno di controllo postchirurgico del dolore

4) controindicazione(i) a specifici farmaci anestetici e vasocostrittori.

DurataFormulazioni di anestetico locale per uso odontoiatrico sono classificati per la supposta durata di anestesia pulpale come farmaci a breve, intermedia e lunga azione.

a) farmaci ad azione breve, che tipicamente danno anestesia pulpale e dei tessuti duri fino a 30 minuti dopo l’infiltrazione sottocutanea sono: 2% lidocaina, 3% mepivacaina e 4% prilocaina.

b) Gli agenti ad azione intermedia, che danno fino a 70 minuti di anestesia pulpale: 4% articaina con 1:100000 o 1:200000 di epinefrina, 2% lidocaina con 1:50000 o 1:100000 di epinefrina, 2% mepivacaina con 1:20000 levonordefrina e 4% prilocaina con 1:200000 di epinefrina.

c) Farmaci a lunga azione, che durano fino ad 8 ore dopo anestesia da blocco nervoso: 0.5% bupivacaina con 1:200000 di epinefrina.

Per molti situazioni cliniche, è appropriata una formulazione ad azione intermedia.  Questi agenti sono altamente efficaci ed hanno una durata d’azione  che consente la maggior parte delle procedure intraorali.  Soluzioni al 4% di prilocaina ed al 3% di mepivacaina possono essere comunque preferite per iniezioni maxillari sopraperiostali quando c’è bisogno di una anestesia pulpale di breve durata.  (La formulazione di sola lidocaina al 2% non è consigliata perché non si ottiene una significativa anestesia pulpale).  Anestetici locali a lunga azione sono utili per una anestesia di estesa durata.  Sfortunatamente, l’anestesia pulpale dopo iniezione sopraperiostea è meno affidabile che usando farmaci a durata d’azione intermedia, in quanto i farmaci a lunga azione altamente liofili non raggiungono prontamente il plesso nervoso dentale superiore.

Emostasi.  Lidocaina con epinefrina è la formulazione che si somministra normalmente per ottenere una emostasi temporanea in tessuti che vanno incontro a trattamento.  Nonostante che la forza di epinefrina 1:50000 determini un piccolo beneficio rispetto alla concentrazione 1:100000 se si guarda la durata dell’anestesia locale, può comunque. Diminuire significativamente il sanguinamento associato dei tessuti periodontali quando viene somministrata per infiltrazione locale.

Controllo postchirurgico del dolore.  La formulazione di bupivacaina può aiutare il paziente chirurgico a rimanere libero da dolore per più di 8 ore dopo il trattamento.  Questo agente può essere somministrato prima della procedura per ottenere anestesia locale intraoperatoria  o anche dopo per massimizzare la durata dell’analgesia postchirurgica.

Controindicazioni.  Una allergia reale è la sola controindicazione assoluta all’uso di qualsiasi formulazione di anestetico locale.  Nonostante ci siano scarse evidenze di cross-reattività tra le amidi, è probabilmente prudente evitare l’utilizzo di amidi  con maggiori similitudini molecolari a possibili allergeni.  La lidocaina è molto simile in struttura alla prilocaina, mentre la mepivacaina è molto simile alla bupivacaina.  L’articaina è strutturalmente identica alla prilocaina eccetto il fatto che contiene un gruppo tiofene invece del tipico sostituente che è l’anello benzenico.  Se l’allergene è costituito da un preservante solfitino, allora le soluzioni al 3% mepivacaina e 4% prilocaina senza vasocostrittore saranno le formulazioni di scelta perché non posseggono solfiti nella loro struttura.

Queste soluzioni singole sono anche indicate quando l’uso di epinefrina e levonordefrina non è raccomandato.  In ogni caso, soluzioni contenenti 1:200000 epinefrina possono essere prese in considerazione quando sono permesse dosi modeste di vasocostrittore e quando le soluzioni singole non determinano anestesia di durata e profondità sufficienti. 

Indicazioni accettate

            Gli anestetici locali iniettabili vengono usati per generare analgesia locale o regionale per procedure chirurgiche o altre procedure dentali.

            Vengono anche usati per scopi diagnostici o altro attraverso le vie di somministrazione indicate dal prodotto.

Informazioni generali sulle dosi

            Il dosaggio dipende da:

a) la tecnica anestetica specifica e la procedura operatoria;

b) la vascolarizzazione del tessuto nell’area di iniezione;

c) la risposta individuale del paziente.

In generale, il dentista dovrebbe somministrare la concentrazione ed il volume di soluzione anestetica più bassa atta a produrre una anestesia adeguata.

Dosi massime raccomandate

Ci sono apposite indicazioni di dosi massime per ogni anestetico.  Ulteriore anestetico può essere somministrato solo dopo un tempo sufficiente da permettere l’eliminazione della dose iniziale.

Aggiustamento del dosaggio

            La dose massima attuale per ciascun paziente deve essere individualizzata a seconda del suo peso, età e stato fisico; a seconda dell’assunzione contemporanea di altri farmaci; ed il previsto ritmo di assorbimento dell’anestetico locale dal tessuto iniettato.  Una riduzione delle dosi massime sono spesso indicate per pazienti pediatrici e geriatrici, paziente che hanno malattie serie o disabilità e pazienti con altre condizioni mediche o che stanno assumendo farmaci che alterano le risposte agli anestetici locali o ai vasocostrittori.

Vasocostrittori

            Un vasocostrittore aggiunto ad un anestetico locale prolunga significativamente la durata d’azione dell’anestetico riducendo il flusso sanguigno intorno al sito di iniezione.  Questo, a sua volta, può ridurre il picco di concentrazione plasmatici dell’anestetico locale ed il rischio di reazioni avverse sistemiche.

            Iniezioni ripetute di vasocostrittori in anestetici locali possono anche ridurre il flusso ematico sufficientemente da causare un danno atossico nel tessuto locale, e ciò porta a guarigione ritardata della ferita, edema e necrosi.  L’uso di soluzioni di anestetici locali con vasocostrittori dovrebbero essere ristrette o controindicate in pazienti che hanno malattie cardiovascolari avanzate o che stanno prendendo farmaci che aumentamo l’attività del vasocostrittore.

            Nonostante non vi siano delle dosi massime ufficialmente riconosciute per vasocostrittori somministrati con anestetici locali, è ampiamente accettato che l’uso dei vasocostrittori venga minimizzato in pazienti con rischio aumentato di tossicità da vasocostrittori.  Poiché le concentrazioni plasmatiche di epinefrina misurata in soggetti che svolgono normali attività giornaliere di vita sono paragonabili a quelle che si ottengono con l’iniezione intraorale di due confezioni di lidocaina con epinefrina 1:100000 (circa 0.04 mg di epinefrina) in soggetti supini, si assume che tale dosaggio dovrebbe essere sicuro in un paziente ambulatoriale con malattia cardiovascolare.  Una iniezione lenta e attenta con frequenti tentativi di aspirazione e evitare la formulazione con epinefrina 1:50000 sono precauzioni aggiuntive da prendere in pazienti con ridotta tolleranza al vasocostrittore.

Specifiche considerazioni dentali

Interazioni farmacologiche di interesse dentale

            Ci sono interazioni farmacologiche di potenziale significato clinico in odontoiatria (tabella 2)

 Alterazione dei valori di laboratorio

1) i test di funzione pancreatica che usano bentiromide sono alterati da anestetici locali esterei o lidocaina.

Cross-reattività

Vedi tabella 3

Pazienti Speciali

Donne in gravidanza o che allattano

            Gli anestetici locali passano rapidamente la placenta ed entrano nella circolazione fetale.  Nonostante studi retrospettivi su donne in gravidanza che hanno ricevuto anestetici locali durante il primo trimestre non ci sono evidenze di tossicità, studi su animali indicano la potenzialità per difetti alla nascita – anche se a dosi enormi – con qualche anestetico locale.

            Considerazioni rischio-beneficio suggeriscono che trattamenti, se possibile, vengano dilazionati a dopo il parto o, almeno, al secondo trimestre.  La lidocaina e, probabilmente, altri anestetici locali si distribuiscono nel latte materno; comunque, di nuovo, non sono stati documentati problemi con l’iniezione di anestetici locali nell’uomo.

Pazienti pediatrici, geriatrici ed altri pazienti

            Nonostante ci siano alcuni dati che suggeriscono che reazioni avverse ad anestetici locali possano prevalere maggiormente nella popolazione geriatrica e pediatricastudi che hanno coinvolto mepivacaina ed altri anestetici locali non hanno trovato problemi legati alle varie età che potrebbero limitarne l’uso.  In ogni caso, un eccesso di dose è più probabile che avvenga in bambini piccoli a causa del loro basso peso e l’enormememte basso margine  errore.  Una aumentata variabilità di risposta all’anestetico locale o al vasocostrittore si può incontrare più probabilmente nei pazienti anziani ed in quelli con problemi significativi di salute.  Abbassare le dosi massime in questi paziente conferisce un ulteriore margine di sicurezza.

            Gli anestetici locali sono meno efficaci del normale in presenza di infiammazione o infezione.  Altre strategie che possono aiutare il clinico nell’attivazione di un buon controllo del dolore includono l’uso di tecniche di blocco nervoso in fibre prossime a quelle del tessuto affetto e anestesia intraossea.

Monitoraggio del paziente: aspetti da guardare

1) Stato di coscienza

2) Stato respiratorio

3) Stato cardiovascolare

Effetti avversi e precauzioni

L’incidenza di reazioni avverse ad agenti anestetici locali è bassa.  Molte reazioni (mal di testa, palpitazioni, tremori, nausea, dispnea, sindrome iperventilatoria, sincope) sono causate dallo stress da iniezione e non dal farmaco in sé.  Reazioni tossiche sistemiche sono generalmente associate con alte concentrazioni plasmatiche dell’anestetico locale o del vasocostrittore, o entrambi, dopo una iniezione intravascolare accidentale, somministrazione del farmaco in una maniera che provochi un rapido assorbimento, somministrazione di un eccesso reale di dose o scelta di una formulazione di farmaco non appropriata al paziente in esame.  Reazioni idiosincrasiche e allergiche rappresentano una piccola minoranza di risposte avverse.  Inoltre, una piccola sottopopolazione di pazienti asmatici intolleranti a solfiti inalati o della dieta possono sviluppare broncospasmo dopo iniezione di soluzioni di anestetici locali che contengano antiossidanti sulfitici.

            Reazioni sistemiche agli anestetici locali possono avvenire subito dopo la somministrazione o essere ritardati fino a 30 o più minuti.  Ossigeno, strumenti di rianimazione o farmaci necessari a trattare emergenze sistemiche devono essere immediatamente disponibili in ogni momento in cui un anestetico locale viene somministrato.

 Farmacologia

Anestetici locali

Gli anestetici locali si legano ai canali del sodio nella membrana delle fibre nervose in risposta alla sua depolarizzazione.  La propagazione del potenziale d’azione è inibita nell’area di iniezione, e la conduzione nervosa si blocca quando un tratto adeguato di fibra nervosa è esposta ad una concentrazione sufficiente di anestetico locale.  La conduzione nervosa viene ripristinataappena l’anestetico diffonde lontano dal sito di iniezione e viene assorbito dalla circolazione sistemica.  Gli effetti sistemici, qualora avvenissero, sono in genere il risultato della inibizione da parte degli anestetici locali di altri tessuti eccitabili.  Le reazioni sistemiche vengono minimizzate quando il metabolismo dell’anestetico locale è capace di inattivare il farmaco  appena viene assorbito nel circolo.

            Il ritmo di assorbimento di un anestetico locale è governato da diversi fattori, tra cui il farmaco, la sua dose e concentrazione, la vascolarizzazione del sito di iniezione e la presenza del vasocostrittore.  Generalmente, i picchi di concentrazione si raggiungono in 10-30 minuti.

            Molti anestetici amidici vengono metabolizzati nel fegato.  La prilocaina è particolare in quanto viene metabolizzata in parte nel rene.

            Molti esteri sono idrolizzati a prodotti inattivi dalle esterasi plasmatiche; una quota di metabolismo avviene anche nel fegato.  Nonostante sia classificato come anestetico amidico, l’articaina è largamente inattivata da enzimi carbossiesterasici, che clivano una catena laterale esterea vitale per il farmaco.

            Piccole quantità di anestetici locali (2-20%) e i vari metabolici vengono eventualmente escreti nelle urine.

Vasocostrittori

Epinefrina, levonordefrina e altre ammine adrenergiche vasocostrittive aiutano a ritardare l’assorbimento dell’anestetico locale attraverso la stimolazione dei recettori a-adrenergici nella vascolatura locale.  La conseguente riduzione del flusso sanguigno tissutale da all’anestetico locale più tempo per raggiungere il suo sito d’azione nella membrana della fibra nervosa.

            Gli effetti sistemici dei vasocostrittori sono associati con la stimolazione sia dei recettori a che b adrenergici.  L’intensità e la durata di questi effetti vanno in parallelo con il ritmo di assorbimento del vasocostrittore  dal sito di iniezione.  La stimolazione dei recettori b determina stimolazione cardiaca e vasodilatazione nella muscolatura scheletrica (solo recettori b2).  La stimolazione dei recettori a causa costrizione delle arteriose di resistenza in tutto il corpo così come delle vene di capacitanza negli arti inferiori e nell’addome, che aumentano le resistenze vascolari periferiche ed il ritorno venoso al cuore.  Gli effetti di entrambi i recettori a e b contribuiscono al potenziale per le aritmie cardiache.

            I vasocostrittori adrenergici usati in odontoiatria vengono inattivati rapidamente (l’emivita plasmatici è di 1-2 minuti) dall’enzima catecol-O-metiltransferasi.  Può esserci un ulteriore metabolismo dell’epinefrina da parte della monoaminaossidasi, e i prodotti vengono poi escreti con le urine.

 Suggerimenti al paziente

1) Possono avvenire danni ai tessuti anestetizzati senza percepire sensazione alcuna.

2) Per prevenire danni, i pazienti non dovrebbero provare l’anestesia mordendosi la lingua o il labbro, né dovrebbero mangiare o masticare nulla fino a che l’effetto anestetico non sia scomparso.

3) I bambini dovrebbero essere avvertiti di non mordersi le labbra o la lingua e dovrebbero essere controllati dai loro genitori per prevenire eventuali danni.

Anestetici locali topici

Le preparazioni di anestetici locali topici usati sulla mucosa orale differiscono per molti aspetti dalle preparazioni iniettabili.  Gli agenti topici sono selezionati per la loro capacità di penetrare nella mucosa orale e dipendono dalla diffusione per raggiungere il sito d’azione.  Molti degli anestetici efficaci per blocco nervoso o per infiltrazione non attraversano adeguatamente la mucosa e, quindi, non vengono usati per anestesia topica.

            Al contrario della loro controparte iniettabile, gli agenti topici di tipo estereo sono importanti per produrre anestesia, ed alcuni farmaci usati nell’anestesia mucosale non sono né esteri né amidi.  Reazioni allergiche pericolose per la vita sono improbabili con gli anestetici topici, indipendentemente dal tipo, e l’inclusione di preservanti parabenici in alcune formulazioni amidiche topiche riducono la disparità nel rischio di allergia tra queste preparazioni.

            Gli anestetici topici sono prodotti in una varietà di forme.  Gel, gel viscosi, e linimenti sono usati al meglio per limitare l’area coperta dall’anestetico topico; spray aerosolici e soluzioni per lavaggio sono usate meglio per applicazioni più vaste; lozenges, paste e gel che formano dei film sono formulate specificamente per dare un sollievo prolungato dal dolore.

            Molti farmaci usati come anestetici topici sono così insolubili in acqua  che non possono essere preparati in soluzioni acquose.  Essi sono solubili in alcool, propilen glicole, glicole polietilenico, oli volatili, ed altri veicoli adatti all’applicazione superficiale.  In questo gruppo di anestetici sono incluse le basi di benzocaina e lidocaina.  La bassa idrosolubilità della benzocaina in particolare la rende sicura per uso topico su tessuti abrasi o lacerati.

            Per facilitare la diffusione, la concentrazione di anestetico usato per applicazione superficiale è molto più alta di quella per preparazioni iniettabili.  Come conseguenza, la potenziale tossicità di queste preparazioni può essere significativa se grandi quantità vengono assorbite o perfino ingerite.  L’assorbimento sistemico di alcuni anestetici topici applicati alla mucosa può essere rapido, e concentrazioni plasmatiche vicine a quelle che si ottengono con infusione endovenosa si possono avere con tetracaina, a seconda dell’area da coprire e del metodo per l’applicazione.

            Il ritmo di insorgenza per l’anestesia topica varia da 30 secondi a 5 minuti, in dipendenza dell’agente anestetico.  Un’efficacia ottimale può essere ritardata in conseguenza della preparazione.  La mucosa dovrebbe essere asciugata prima dell’applicazione per migliorare la captazione locale.  La durata dell’anestesia topica è generalmente più breve che con l’anestesia da iniezione. 

            Un confezioni occlusiva che previene la perdita di agente può prolungare la durata; la rimozione dell’agente residuo ed il lavaggio della bocca può abbreviarla.  Le preparazioni topiche non contengono vasocostrittori adrenergici.

            Generalmente, l’anestesia mucosa è profonda solo circa 2 mm ed è scarsa o inesistente nel palato duro.  Lidocaina e prilocaina preparate insieme in una mistura eutectica migliorano la profondità dell’anestesia; comunque, l’unica preparazione attualmente disponibile per uso intraorale è approvata solo per l’anestesia delle tasche periodontali.  Dato il nome commerciale Oraquix gel questo gel periodontale di lidocaina e prilocaina è commercializzato in speciali forme cartridge e viene applicato dentro la tasca.  L’anestesia inizia in 30 secondi e dura per circa 20 minuti.  Anche un cerotto mucoadesivo contenente lidocaina – sistema di rilascio transorale lidocaina dentipatch – ha dimostrato una aumentata efficacia come agente anestetico topico.  Il cerotto si applica direttamente nella mucosa nell’area di desiderata anestesia cosicché gli effetti della lidocaina sono massimizzati e il flusso e la diluizione della medicazione è limitata.  L’anestesia comincia in 2.5 minuti, ma il cerotto può essere lasciato in situ fino a 15 minuti per aumentarne l’effetto.  Inoltre una anestesia topica sito-specifica può essere ottenuta con l’uso di un cerotto a gel solido contenente il 18% di benzocaina (Topicale GelPatch).  Il cerotto può essere ritagliato per adattarlo al bersaglio scelto.  L’anestesia inizia in circa 30 secondi e si mantiene appena il cerotto si dissolve durante i successivi 20 minuti.

Indicazioni accettate

Gli anestetici locali topici vengono usati per dare una analgesia mucosa prima dell’iniezione di anestetici locali; per facilitare l’esame dentale, tra cui testare le tasche, fare radiografie, scalare le tasche priodontali e altre procedure dentali relativamente non invasive, tramite minimizzazione del dolore e il riflesso gag; e per dare un sollievo sintomatico temporaneo al mal di denti, a lesioni orali e ferite, così come irritazioni causate da dentures e altri strumenti.

            Ulteriori usi per scopi diagnostici e terapeutici sono descritti nei bugiardini.

Informazioni generali sul dosaggio

Il dosaggio degli anestetici topici dipende dalla preparazione di anestetico scelta, dall’area che deve essere anestetizzata, dalla capacità di mantenere l’agente anestetico nell’area di applicazione, la vascolarizzazione del sito di somministrazione e l’età, il peso e lo stato di salute del paziente.  La rimozione fisica dell’anestetico e il lavaggio della bocca una volta che non c’è più bisogno dell’anestetico preclude l’ulteriore assorbimento del farmaco.

Dose massima raccomandata

Vedi tabella

Aggiustamento della dose

La dose massima deve essere individualizzata per ciascun paziente in dipendenza del suo peso, età e stato fisico; di altri farmaci che il paziente sta assumendo; ed il previsto ritmo di assorbimento dell’anestetico topico dal sito di applicazione.  Una dose massima ridotta è spesso indicata per pazienti pediatrici e geriatrici, per persone con malattie serie o disabilità e pazienti con altre condizioni mediche o che stanno assumendo farmaci che alterano la risposta agli anestetici locali.

            Esistono limiti specifici per l’uso di anestetici topici in pazienti pediatrici (vedi tabella).

 Considerazioni dentali specifiche

Interazioni farmacologiche di interesse dentale

Sono riportate in tabella, eccetto quelle con la cocaina che non viene usata in odontoiatria.

Cross-reattività

Vedi tabella

Pazienti Speciali

Donne in gestazione ed allattamento

Una volta assorbiti nella circolazione sistemica, gli anestetici topici possono attraversare la placenta per entrare nella circolazione fetale.  La considerazione rischio/beneficio suggerisce che un trattamento puramente elettivo dovrebbe essere rimandato a dopo il parto e che altre cure dentali dovrebbero essere fatte, se possibile, durante il secondo trimestre.  La lidocaina e, probabilmente, altri anestetici locali si distribuiscono nel latte materno, ma non è stato documentato nessun problema nell’uomo, eccetto che per la cocaina.  L’assunzione di cocaina da parte di lattanti durante l’allattamento porta a chiari effetti tossici, tra cui convulsioni e disregolazioni cardiovascolari.

Pazienti pediatrici, geriatrici ed altri pazienti

Reazioni avverse ad anestetici topici sono rare in odontoiatria ma possono essere maggiormente prevalenti nelle popolazioni pediatriche e geriatriche.  L’overdose è più probabile che avvenga in bambini piccoli a causa del loro basso peso e del bassissimo margine di errore.  La metemoglobinemia con l’uso di benzocaina è largamente limitata ai bambini piccoli.  Una aumentata variabilità di risposta agli anestetici locali è probabile da rinvenire in pazienti anziani ed in quelli con problemi medici significativi.  Abbassare la dose massima in questi pazienti conferisce un ulteriore margine di sicurezza.

Monitoraggio dei pazienti: aspetti da controllare

1) Stato di coscienza

2) Stato respiratorio

3) Stato cardiovascolare

 Effetti avversi e precauzioni

Reazioni sistemiche possono avvenire nell’applicazione topica di anestetici locali.  L’assorbimento sistemico di questi agenti dovrebbe essere minimizzato limitando la concentrazione del farmaco, l’area di applicazione, la quantità totale dell’agente applicato ed il tempo di esposizione dei farmaci che devono essere rimossi una volta ottenuto l’effetto.  Per minimizzare l’assorbimento, è necessaria una prudenza speciale nell’applicazione di agenti topici in mucose severamente traumatizzate o in aree di spesi.

            Molte preparazioni di anestetici topici sono commercializzati in contenitori spray pressurizzati.  E’ difficile controllare la quantità di farmaco emesso con strumenti spray privi di sistemi di misurazione e confinare, quindi, l’agente all’area desiderata.  Quindi, un paziente può inavvertitamente inalare una quantità di spray aerosolico sufficiente per provocare reazioni avverse.  Perciò, è necessaria prudenza quando si usa qualsiasi spray, e strumenti spray con sistemi di misurazione sono preferiti perché emettono una determinata quantità di farmaco.

 Farmacologia

Gli anestetici locali topici consentono una anestesia attraverso una azione sulle terminazioni nervose della mucosa.  Il meccanismo d’azione è identico a quello descritto per gli anestetici locali iniettabili.  La cocaina, tuttavia, ha una farmacologia distinta.  In aggiunta alla sua azione di anestetico locale, la cocaina blocca la ricaptazione nei terminali nervosi di neurotrasmettitori adrenergici (norepinefrina e dopamina) previamente rilasciati.  Questa azione conferisce alla cocaina anche una azione vasocostrittrice e proprietà stimolanti il SNC, così come un potenziale di dipendenza ed un aumento del rischio di tossicità cardiovascolare.

            Il ritmo di assorbimento di un anestetico topico dipende dalla dose somministrata, dalla durata dell’esposizione, dall’area coperta, dalla permeabilità della mucosa, dalla integrità della stessa, e dalla vascolarizzazione del tessuto.  La benzocaina è unica in quanto a bassa idrosolubilità  ed è la meno assorbita nella circolazione sanguigna.

            Una parte considerevole di anestetici topici somministrati intraoralmente viene deglutita.  Nonostante ci sia assorbimento del farmaco nal tratto gastrointestinale, un suo esteso metabolismo nel sistema epatico-portale previene concentrazioni sanguigne tossiche a meno che non siano state somministrate dosi eccessive. 

 Suggerimenti al paziente

1) Danno al tessuto anestetizzato può avvenire senza rendersene conto.

2) Per prevenire l’aspirazione polmonare, i pazienti che sono stati sottoposti ad anestesia topica del faringe dovrebbero essere prudenti quando mangiano o devono fino a che l’effetto anestetico non è scomparso

3) Per prevenire danni, i pazienti non dovrebbero testare lo stato anestetico mordendosi la lingua o le labbra, né dovrebbero masticare o mangiare niente fino al termine dell’effetto anestetico.

4) I bambini dovrebbero essere avvertiti di non mordersi labbra e lingua e i genitori dovrebbero controllarli onde evitare danni.

5) I pazienti che usano anestetici topici per gestire il mal di denti, condizioni intraorali o apparecchi dentali dovrebbero lasciare al dentista professionista per il trattamento definitivo.

tabella-13

tabella-2

tabella-3

tabella-4

tabella-5

(Tratto da John A. Yagiela, ADA/PDR Guide to DENTAL THERAPEUTICS, Fourth Edition, Thomson PDR Ed.)

2 Responses to “Anestetici Locali iniettabili e topici”

  1. Thats some forthcoming piece of writing…

  2. Feassurbbut Says:

    Meravigliosa, questo è divertente risposta

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